肝药酶CYP3A4主要存在于小肠和肝脏中，有研究表明，葡萄柚会选择性抑制肠道肝药酶CYP3A4，而对肝脏中的CYP3A4基本无影响。口服药物存在“首过效应”，即服用后，尚未被吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被酶代谢，使进入血液循环的原型药量减少，药效减低。

呋喃香豆素类化合物能选择性抑制肠壁组织中的药物代谢酶从而使进入血液中的药量显著增加，导致药物吸收增加。呋喃香豆素类化合物还可以减少药物在肠道和肝脏的代谢，大大增加药物原有的不良反应。

2.葡萄柚、塞维利亚橙和以色列青柚对药物影响较大，红柚、蜜柚、金柚不多吃的话影响不大，其他的柑橘、甜橙、常山胡柚等对药物几乎无影响。

还有的药物是通过转运蛋白转运到细胞内发挥作用。葡萄柚中的活性成分可以阻断转运体的作用，减少体内药物的含量，并可能导致药物失效。

药物进入人体之后，需要通过体内酶的代谢，其中一种重要的酶就是细胞色素P450 3A4（CYP3A4）。而葡萄柚中的活性成分能明显抑制体内肝药酶CYP3A4，造成体内的药物代谢减少，继而导致血药浓度升高，使药物以平时几倍甚至几十倍的量进入血液循环从而提高药效。

经过药学家Bailey等人对事件原因进行排查后，首次发现西柚汁是导致非洛地平在血中浓度升高的元凶，可使人血压显著下降甚至引起低血压性休克。

葡萄柚通过抑制肠道肝药酶CYP3A4，使药物在肠黏膜的代谢减少，进入血液循环的药量增加，所以葡萄柚只影响口服药物的药效。

一天接7个客人感受葡萄柚是芸香科柑橘属植物，别名西柚、血橙。《本草纲目》中记载：“柚，功能消食，解酒毒，去肠胃中恶气，长发滋燥，疗妊妇不思食口淡。”民间素有“冬日靠柚子，胃口不劳累”“冬喝柚子汁，养生防感冒”的说法。葡萄柚鲜嫩多汁，酸甜可口，营养丰富，且富含多种维生素、微量元素，是大众都很喜爱的水果。

有研究人员曾发表论文指出，多达85种药物被发现与葡萄柚同服会引发不良反应，如降胆固醇药、抗癌药、抗生素和用于治疗高血压的钙通道阻滞药，还有镇静催眠药等精神类药物和器官移植患者服用的免疫抑制剂等。其中有43种会导致严重的药物副作用，如猝死、急性肾衰竭、呼吸衰竭、肠胃出血等。应避免与葡萄柚同服的常见药物见下表：

其实，这个主要取决于水果中呋喃香豆素类化合物的含量。有研究测定了多种柑橘类水果果汁中呋喃香豆素类化合物的成分和含量，结果显示，呋喃香豆素含量最高的是西柚、塞维利亚橙和以色列青柚，而红柚、蜜柚和金柚中含量较低，常山胡柚、甜橙和柑橘几乎不含呋喃香豆素。所以，西柚、塞维利亚橙和以色列青柚对药物影响较大，红柚、蜜柚、金柚不多吃的话影响不大，其他的柑橘和甜橙对药物几乎无影响。除了水果，含有西柚汁的饮料，服药期间也要注意。如何辨别呢？请大家在购买果汁和饮料的时候看清楚配料表，以免误饮。

葡萄柚对CYP3A4抑制作用的半衰期约为24小时，一般3到5个半衰期后可消除，所以葡萄柚对相关药物的影响会持续3天。建议服药前72小时和服药后6小时避免食用葡萄柚及其制品。

葡萄柚与药物之间的“恩怨”来自1989年，在英国的维多利亚医院，降压药非洛地平的临床试验正在进行中。高血压患者John这天早早起来，服了试验药物后，点了一杯西柚汁，然而平常病情稳定的John突然因为血压过低晕倒了。